Кофеїн

При тривалому застосуванні кофеїну розвивається маловиражене звикання. Можливе виникнення психічної залежності (теїзм).

Застосовують кофеїн для стимуляції психічної діяльності, при стомленні, мігренях, гипотензії. Він входить до складу багатьох комбінованих препаратів у сполученні з ненаркотичними анальгетиками (таблетки “Цитрамон”, “Пірамеїн” і ін.) і з алкалоїдами ріжка (таблетки “Кофетамін”).

Побічні ефекти виявляються у виді нудоти, блювоти, занепокоєння, безсоння, тахікардії, серцевих аритмій.

Кофеїн протипоказаний при вираженій артеріальній гіпертензії, атеросклерозі, порушенні сну, глаукомі.

2. Фізичні властивості

Гексагональні призми (після сублімації), тонкі голки, містить 8.5% H2O. Вивітрюється на повітрі. Повна дегідратація відбувається при 80C, t плавл. 238C, сублімується при 178C. Швидка сублімація відбувається при 160-165C під тиском 1 мм. рт. ст. на відстані 5мм. d=1.23. Kb при 19C 0.7E-14. Ka при 25C 1.0E-14. p 1% розчину 6.9. Водяні розчини солей кофеїну швидко дисоціюють. Спектри поглинання: Hartley, J. Chem. Soc. 87, 1802 (1905). Один грам розчиняється в 46ml води, 5.5ml води при 80C, 1.5ml киплячої води; 66ml спирту, 22ml спирту при 60C; 50ml ацетону; 5.5ml хлороформу; 530ml діетилового ефіру; 100ml бензолу, 22ml киплячого бензолу. Вільно розчиняється в піролі; у тетрагідрофурані, що містить близько 4% води; розчиняється в етилацетаті; повільно росте у петролейному ефірі. Розчинність у воді збільшується при додаванні бензонатів, циннаматів, чи цитратів саліцілатів лужних металів.

3. Скільки кофеїну міститься в різних продуктах ?

За даними Американської Hаціональної Асоціації Виробників Безалкогольних Hапоїв, у банку газування (~340ml) міститься наступна кількість кофеїну (у міліграмах):

Jolt 100.0

Sugar-Free Mr. Pibb 58.8

Mountain Dew 54.0

Mello Yellow 52.8

Tab 46.8

Coca-Cola 45.6

Diet Cola 45.6

Shasta Cola 44.4

Shasta Cherry Cola 44.4

Shasta Diet Cola 44.4

Mr. Pibb 40.8

Dr. Pepper 39.6

Pepsi Cola 38.4

Aspen 36.0

Diet Pepsi 36.0

RC Cola 36.0

Diet RC 36.0

Diet Rite 36.0

Canada Dry Cola 30.0

Canada Dry Diet Cola 01.2

7 Up 0

Canada Mountain Dew 0

Для порівняння, у ~200ml чашці кави, за даними Bunker and McWilliams in "J Am Diet" 74:28-32, 1979:

Вид кави: Mg кофеїну:

По європейські 115-175

Экспрессо 400 (100mg на 1 порцію в 1.5 2oz)

Чорний 80-135

Розчинний 65-100

Чорний, декофеїнізований 3-4

Розчинний, декофеїнізований 2-3

Те ж для чаю:

Холодний 70

Чорний 60

Чорний, U.S. 40

Розчинний 30

Відхилення в кількості кофеїну на 1 чашку кави дуже великі, навіть якщо напій готується тою самою людиною, з однаковим устаткуванням, рецептом, компонентами, день за днем.

Продукт: вага mg кофеїну

Шоколад "Бейкерс", несолодкий 28g 25

те ж, німецький солодкий " 8

те ж, напівсолодкий " 13

Шоколадні чіпси "Бейкерс" 1/4 чашки/43g 13

те ж, німецькі солодкі " 15

Шоколад з наповнювачем 28g 15

Молоко із шоколадом ~225g 8

3 чайні ложки ("з верхи")

шоколадного порошку 8

2 столові ложки шоколадного сиропу 5

1 упакування (порція) какао 5

Ще дещо: гуарановий коктейль "Magic Power"/"Чарівна Сила" (дуже розповсюджений у Німеччині), містить: 15ml алкоголю і 5g насінь гуарани (250.0 mg кофеїну, припускаючи 5% зміст його в насіннях, як затверджується в літературі). Гуаранова капсула (500mg насінь) - 25mg кофеїну (Гуарана - це тропічна рослина з Бразилії). Гуаранове газування розповсюджене в Бразилії і часто продається в місцевих тропічних крамницях. Вона смачна і робить ударний вплив. Гуарана стимулює зі скаженою силою, але не викликає симптомів передозування.

Очевидно, крім кофеїну вона містить ще якісь активні речовини, тому що "смак" її інший. Те ж саме можна сказати про маті.

Сумарні дані по вмісту кофеїну:

Чашка кави 90-150mg

Розчинна кава 60-80mg

Чай 30-70mg

Кола 30-50mg

Шоколадка 20- 50mg

Пігулка "Stay-awake" 100mg

Таблетка "Vivarin" 200mg

Таблетка "Cold relief" 30mg

Сухий чорний чай 2-3%

Сухий зелений чай 3-4%

Смажені зерна кави 2-2.5%

Зелені зерна кави 3-4%

4. Чи правда, що в чаї немає кофеїну ? Що таке теїн, теофілін, теобромін і т.п. ?

Кофеїн іноді називають "теїн" коли він знаходиться в чаї (tea). Колись вважалося, що чай і кава містять різні стимулюючі речовини (що в якомусь ступені вірно). У каві містяться тільки деяку кількості теофіліну і зовсім немає теоброміну, у той час як у чаї ці стимулятори присутні в помітних кількостях.

Теїн: 1,3,7-trimethylxanthine

Теофілін: 1,3-dimethylxanthine

Теобромін: 3,7-dimethylxanthine

Кофеїн і теофиллін-метилова похідна пурину, інгібуючі фосфодиетсеразу цамф (циклічного аденозинмонофосфата) і захищаючі цамф від руйнування. Таким чином, що стимулює ефект гормонів, що використовують цамф як внутрішньоклітинний сигнал (це адреналін, гистамін і багато інших), дія підсилюється і продовжується.

Теобромін практично неактивний як стимулятор, він діє приблизно в 10 разів слабкіше кофеїну. Теофілін у порівнянні з кофеїном трохи більш токсичний і трохи менш активний як стимулятор ЦHС, але між ними більше подібності, чим розходження. Теофілін більш активний як діуретик (збільшує сечовиділення), більш токсичний і діє повільніше. Теобромін міститься в какао, чаї (дуже небагато) і горіхах коли. У какао його міститься приблизно в сім разів більше кофеїну і саме він робить какао "стимулятором".

Теофілін робить сильну дію на серце і бронхи і часто використовується для лікування бронхіальної астми, емфіземи й інших легеневих захворюваннях.

5. Що трапляється при передозуванні ?

Інтоксикація кофеїном - симптоми:

• Недавній прийом кофеїну, звичайно в дозі більш 250mg;

• Принаймні п'ять з наступних симптомів:

• занепокоєння;

• нервозність;

• дратівливість;

• безсонниця;

• почервоніння обличчя;

• підвищений діурез;

• розлад травлення;

• посмикування;

• тахікардія (прискорене серцебиття) чи серцева аритмія;

• періоди нестомлюваності

• психомоторне порушення;

• При відсутності інших психічних захворювань зі схожими ефектами. (як Anxiety Disorder.)

У принципі, передозування кофеїну може бути вкрай неприємне, але звичайно не викликає необоротних змін. Однак, іноді люди “умирають” від передозування.

Сумарні токсикологічні дані:

Токсична доза: Підтверджена летальна доза складає 10g, хоча відомий один документований випадок виживання після ін’єкції 24g. У маленьких дітей прийом усередину 35mg/kg може викликати інтоксикацію середньої ваги. Діти метаболізують кофеїн дуже повільно. Для них також небезпечний теофиллін, що може міститися в препаратах від бронхіальної астми.