Закономірності впливу будови лікарської речовини на біологічну активність

Століттями серед лікарів вважалось неможливим боротися з різними психічними захворюваннями. Вилікувати психози, побороти, агресивність, припадки дикої ярості, або, навпаки від стану глибокої пригніченості –ц е було світлою метою багатьох талановитих вчених – медиків.

Ще у 1883 році був синтезований фенотіазін, складна хімічна сполука.

NH N R2

R1

В кінці 30-х років ХХ ст. було виявлено, що деякі хімічні аналоги його проявляють протиглисну і анти малярійну дію. Пізніше виявлені антигістамінні властивості, заспокійливу дію на УНМ. Було одержано активну речовину аміназин. Продовження досліджень в цьому напрямку принесло нові успіхи. Було одержано ще декілька лікарських засобів, які здатні впливати на психічну діяльність людини. Ці ліки одержали назву психотропних засобів.

Дослідження залежності між хімічною структурою і фармакологічною дією алкіламінопохідних фенотіазіну показали, що в залежності від характер замісників в положенні 10 і в положенні 2 вони проявляють в різній мірі протигістамінну, седативну, спазмолітичну, нейролептичну дію.

Залежність між хімічною структурою і дією алкіламінопохідних фенотіазіну.

Назва препарату	Зімісники		Більш виражена фармакологічна дія
	R1	R2
Пропазин	СН3 - СН2 – СН2 – СН2 - N СН3	-	Нейролептигна
Дипразин	СН3 СН3 - СН2 – СН2 – СН2 - N СН3	- Cl	Протигістамінна
Аміназин	СН3 - СН2 – СН2 – СН2 - N СН3	- Cl	Нейролептична
Хлорацизин	О СН3 ‌ ‌ - С – СН2 – СН2 - N СН3	- Cl	Спазмолітична
Трифтазин	- С – СН2 – СН2- N N-CH3	- Cl	Нейролептична

Всі препарати проявляють в різній мірі весь широкий спектр дії, але в таблиці вказаний той фармакологічний ефект, який найбільш виражений у даного препарату.

На сучасному етапі розвитку вітамінології вчених стали цікавити питання механізму дії вітамінів. Встановлено, що для виконання біолкаталічних функцій значна частина вітамінів повинна перетворюватись в клітинах організму в активну форму - кофермент. Це відкриває шлях для штучного створення коферментів поза організмом з метою використання їх в медицині взамін вітамінів. Це особливо важливо при захворюваннях, зв’язаних з порушенням процесу внутріклітинного біосинтезу коферментів із вітамінів (в даному випадку вітаміни не засвоюються організмом). Вивчивши будоу коферментів штучно було створено кофермент вітаміну В1 – кокарбоксилазу (ефір тіаміну і пірофосфорної кислоти).

Цьому напрямку приділяється в наш час велика увага. Окремі коферментні препарати вже випускаються промисловістю, це ліпоєва кислота іїї амід, які регулюють ліпідний і вуглеводний обмін в організмі; рибофлавіну мононуклеотід (складний ефір рибофлавіну і фосфорної кислоти), який використовується при гіпо- і авітамінозі вітаміну В2 і флавінат (кофермент вітаміну В2).

Накопичення окремих вітамінів в організмі н завжди добре, а в деяких випадках приводить до виникнення ряду захворювань. Тому необхідно в цьому випадку ін активувати накопичені вітаміни.