Лікарські форми у желатинових капсулах.
під терміном “желатинова капсула” мається на увазі невелике вмістилище, певної форми і ємності, виготовлене із желатинової маси, для поміщення в ньому разової дози лікарської речовини. Желатинові капсули можуть доповнюватися порошкопідбними, гранулюючими, пастоподібними і різними рідкими лікарськими речовинами.
Желатинова оболонка захищає лікарську форму від дії повітря, світла, вологи, пилу, від зовнішнього механічного впливу, коливань температури. Желатинова оболонка непроникна для кисню, що використовують при зберіганні вітамінів, непроникна для летких рідин – амілкіприм, ефірні олії. Желатинові капсули зручні для відпуску бальних речовин, дозволяють маскувати гіркий смак лікарської речовини чи його неприємний запах.
Желатинові капсули легко розчинні, проникні для травних соків і лікувальний ефект настає швидко – через 4-5 хв. Капсули можуть бути забарвленими в різний колір, можуть бути прозорими і забарвленими. Забарвлення капсул вказує на захист речовин, які чутливі до дії світла, від фотохімічних реакцій, вказує на групу лікарських речовин, які знаходиться в капсулі, надають капсулам гарного зовнішнього вигляду. В желатинових капсулах можуть відпускатися всі речовини, які не вступають у взаємодію з гліцерином і желатином і не розчиняють його. При автоматичному способі заповнення капсул забезпечується висока точність дозування поміщених в них лікарських речовин.
Недоліком желатинових капсул являється висока чутливість до дії вологи. Це потребує певних умов їхнього зберігання. Крім того, желатинові капсули являються сприятливим середовищем для розмножування мікроорганізмів. Для консервування в масу оддають ніпагін (0,4%), ніпазол (0,4%). сорбнову кислоту (0,1-0,”%), нафтол (0,06).
Желатинові кислоти поділяються на 2 види:
м’які і тверді (з кришечкою). Консистенція капсул залежить від трьох основних компонентів – желатинову, гліцерину і води. Гліцерин може замінятися частково на другі пластифікатори – сорбіт, цукровий сироп, розчин камеді.
М’які желатинові капсули можна виготовлювати 3 способами: погруженням, пресування і крапельним способом.
Виготовлення м’яких желатинових капсул шляхом погруження спеціальних форм в желатинову масу являється давно відомим і найбільше простим способом. Процес починається із виготовлення желатинового розчину. У закритий реактор вводять воду і гліцерин, суміш нагрівають, розчиняють консервант розчин доводять до температури 82-84оС, добавляють желатин і перемішують до його розчинення. При даній температурі, перемішуючи, масу видержують на протязі 2 год., після чого її зливають в спеціальний термостат і залишають при 45оС на 24 години. Виливання желатинових оболонок проводять за допомогою металічних форм. Форми мають вигляд капсули, овальна – чи іншої форми і певний розмів. Перед намочуванням рослину з формами поміщають у холодильник і витримують 5-6 хв. при температурі 3-8оС.
Охолоджені форми, попередньо змазані мокрим шаром персикової олії, плавно опускають в желатинову масу на певну глибину потім обережно виймають і знову кладуть у холодильник для же латинізації на 10-15 хв.
Протягом же латинізації оболонка, втративши воду, стає пружною і еластичною. Товщина оболонки 0,5-0,6 мм. Охолоджену рамку виймають із холодильника, знімають з форм вилиті капсули і встановлюють їх на алюмінієву дощечку. При цьому відбраковують оболонки з набряками, повітряними пузирями на іншими дефектами. Встановлені на дощечку оболонки поступають до заповнення. Наповнення желатинових капсул рідкими лікарськими речовинами проводять за допомогою дозаторів різних конструкцій, найчастіше поршневого типу. Після заповнення капсули запаюють за допомогою електропаяльника. Якість запаювання перевіряють візуально. Одночасно перевіряють правильність заповнення. Відбраковуються капсули, які витікають (при легкому потискування пальцями), які мають стінки різної товщини, механічні забруднення, повітряні пузирі в середині.
Доброякісні капсули кладуть одним шаром на решітки, покриті папером і для сушіння поміщають в сушильну шафу. Сушать при температурі 25оС протягом 20 год. коли оболонка капсул буде містити не більше 10-12 % вологи. Висушені капсули шліфують за допомогою глянуратора, потім їх прошивають з метою видалення маслянистих і механічних забруднень з поверхні оболонок. Для цього капсули поміщають на 5-10 хв. у посудину з трихлоретиленом або ізопропіловим спиртом. Потім капсули висипають на сітку і сушать протягом 4 год. при температурі 25оС.
Спосіб пресування. Цим способом одержують напівм’які сферичні капсули, які називають “перлами”. Стінка цих капсул більш щільна ніж у типових м’яких капсул, за рахунок великого вмісту желатину. Суть полягає у тому, що спочатку відливають 2 желатинових листка. Один із них поміщають на обігріваючу формуючу пластинку, що має напівсферичну заглибину. Під дією тепла желатин розм’якшується і вистилає заглибини –утворюється на півсфера майбутньої капсули.
Після заповнення цієї заглибини лікарською речовиною, ставлять другий желатиновий лист і подають під прес. Завдяки сильному стисканню із двох листків утворюється капсула, причому обидва краї двох половинок виявляються звареними. Желатинові капсули, одержані цим способом, розпізнають по шві, який проходить по всьому периметру капсули.
Автомат дозволяє заповнити такі капсули не тільки рідкими, але порошкоподібними речовинами.
Крапельний спосіб. Цей метод заснований на утворенні сферичної желатинової краплі із одночасним включенням в неї рідкої лікарської речовини. Крапельний метод забезпечує високу точність дозування лікарських речовин, гігієнічність і економічний розхід желатину. Крапельний спосіб являється досить зручним для капсулювання жиророзчинних вітамінів А і Е.
Капсули, одержані крапельним методом, легко впізнаються по відсутності шва.
У м’яких капсулах промисловість випускає ряд лікарських речовин, в тому числі: олію касторову – по 1,5 г в кожній капсулі, по 8 капсул в коробці;
екстракт чоловічої папороті – по 0,5 г в кожній капсулі, по 1- капсул в кожній коробці;
оліметин – по 0,5 г в кожній капсулі, по 10 капсул в коробці. Оліметин – комплексний препарат, який містить олійний розчин суміші ефірних олій (м’ятної, терпентинної і аїрної) і сірки.
Тверді желатинові капсули (Капсули з кришечкою)
Виготовляють методом погруження, який протікає приблизно так, як при виробництві м’яких капсул. Капсули із кришечкою використовуються для капсулювання твердих лікарських речовин і їх сумішей, як в аптечних так і в заводських умовах. У промислових умовах для заповнення твердих капсул використовують автоматизовані установки. У капсулах з кришечками випускають гранулюючи антибіотики, препарати для лікування стенокардії та інші. Капсули повинні розпадатися на протязі н більше 15 хв. Якщо капсули являються шлунково розчинними, то вони н повинні розпадатися на протязі 2 год. в штучному шлунковому соці і розпадалися на протязі 1 год. в штучному кишковому соці. Порожні і заповнені капсули необхідно зберігати в сухому приміщенні при температурі –20оС.
Завантажити реферат