В основі фізіологічного (функціонального) антагонізму лежить або протилежна дія речовин на одні ті самі елементи тканин (органів), фізіологічні системи, (прямий антагонізм) або ж однаковий вплив (стимуляція, пригнічення) на функціонально протилежні елементи тканин (органів) та фізіологічні системи (непрямий ентагонізм).
Так, ефір, алкоголь пригнічують центральну нервову систему, а стрихнін, кофеїн, коразол збуджують її. Це приклад прямого антагонізму. Приклад непрямого антагонізму: пілокарпін звужує бронхи завдяки збудженню холінорецепторів, адреналін розширює їх, збуджуючи алренорецептори.
Антогонізм може бути двобічний і однобічний. Прикладом двобічного антогонізму є дія атропіну і морфіну: морфін пригнічує центральну нервову систему, і, зокрема, центр дихання атропін же збуджує центральну нервову систему і дихання. При однобічному антагонізмі сильніше виявляється дія однієї речовини найчастіше тієї, яка має пригнічуючи або паралізуючи дію. Так, пілокарлін на фоні атропіну своєї дії не виявляє, атропін же на фоні пілокарпіну завжди дає терапевтичний ефект.
Явище антагонізму використовується при отруєннях, наприклад, при отруєнні морфіном вводять атропін, а при отруєнні атропіном застосовують морфін.