Існує багато думок щодо походження сучасної фармакології. Однак відомо, що в різних цивілізаціях ще з давніх-давен використовували різні речовини для лікування тих чи інших хвороб.
Починаючи від збирання лікарських рослин, їх перетирань, використання мінеральний джерел починає свій розвиток фармакологія.
На весь світ славиться китайська медицина, яка має тритисячолітню історію. В Стародавньому Китаї вперше було написано "Фармакологію" (Бень цао), вперше стали робити хірургічні операції з застосуванням наркотичного засобу, вперше описали і застосували метод лікування голковколюванням, припеченням, масажем.
Значного розвитку в Стародавній Греції набула медицина і зокрема фармокологія. В поемах Гомера "Іліада" й "Одіссея" (VIII—VII ст. до н.е.) описані приклади надання медичної допомоги пораненим під час Троянської війни. Крім лікарів у війську, в V—IV ст. до н.е. з'явилися лікарі в містах. Купців, ремісників і вільних землеробів обслуговували мандрівні лікарі, які йшли від міста до міста, від общини до общини, які найчастіше продавали і популяризували різноманітні фармакологічні настойки. В Греції також були школи, які готували лікарів. Найбільш відомі з них це школи в Кнідосі і Косі. Зі школи на острові Кос вийшов знаменитий лікар Гіппократ. Існували лікарні при храмах, приватні лікарні при житлах лікарів або знатних людей. Мало місце безплатне лікування бідних людей, проводилися заходи, які запобігали поширенню епідемій. Професійною емблемою лікарів стало зображення змії. Цей символ дійшов до наших днів і далі використовується в медичній символіці.
З лікувальних процедур велика увага приділялася водолікуванню і масажам. Також практикувалися і хірургічні втручання. Під час розкопок знайдені залишки медичного інструментарію: ножі, голки, пінцети, зубні щипці, долота, шпателі, зонди тощо.
Для давньогрецької культури характерна велика увага до фізичних вправ, загартування і особистої гігієни.
Найвидатнішим лікарем Стародавньої Греції був Гіппократ (460— 377 рр. до н.е.). З часів Гіппократа до нас дійшла книга під назвою "Гіппократів збірник", який об'єднує близько 70 творів. Самому Гіппократу належать твори "Прогностика", "Епідемії", "Про рани голови", "Про переломи" та ін. Частина творів написана його учнями і послідовниками.
У вченні Гіппократа велика увага приділялась організму хворого, навколишньому середовищу, умовам побуту, захворюванням внутрішніх органів, загальній терапії, акушерству, хірургії. Гіппократ описав симптоми деяких захворювань, стадії перебігу хвороби. Значне місце в терапії лікар відводив дієті.
У знаменитій "Клятві Гіппократа" визначалися принципи взаємовідносин лікаря і хворого, а також лікарів між собою. Клятва не є оригінальним твором самого Гіппократа, скоріше це збірник професійних зобов'язань, які зустрічалися раніш, проте значення його велике і як кодекс лікарської етики він, певною мірою, використовується і нині.
Значного розвитку набула санітарія і гігієна, які становили гордість Риму. Видатними римськими лікарями були Асклепіад, Корнелій Цельс, Гален. Асклепіаду (128р. до н. е.— 56 р. н.е.) приписують винахід трахеотомії. Крім того, він твердив, що лікарським втручанням можна перервати хід захворювання. Рекомендував дотримуватись гігієни житла, гігієни тіла, застосовувати масаж, робити прогулянки на повітрі. Асклепіад вважав корисними ходьбу, біг, їзду верхи, катання в човні. До ліків він ставився дуже обережно, і в деяких випадках давав хворим воду, під виглядом ліків, пояснюючи, що це буває кориснішим, ніж давати отруту. Лікування за системою Асклепіада користувалося в Римі великою популярністю. Цельс написав твір "Про медицину", в якому зібрав дані з діагностики, дієтетики, методики лікування. Значна частина його праці присвячена хірургії і хворобам кісток.
Особливе місце в розвитку медицини Стародавнього Риму належить Галену (131—201 рр. н. е.). Він написав ряд праць, в яких систематизував знання багатьох поколінь з анатомії, фізіології, патології, фармакології, терапії, гігієни, акушерства. Твори Галена дали змогу зберегти для майбутніх поколінь медичні знання стародавнього світу.
В галузі лікувальної медицини Гален обезсмертив своє ім'я тим, що вніс регламентацію у приготування певних ліків. На честь цього такі препарати носять назву галенових.
Поряд з цим Гален проводив велику кількість досліджень на трупах людей, на поранених гладіаторах, тваринах і описував роботу м'язів, загальну будову тканин організму, будову головного мозку, нервової системи.
Вчення Галена мало значний вплив на розвиток медичної науки навіть у середні віки.
Заслуговує на увагу організація медичного обслуговування в Стародавньому Римі. Там існували посади головних лікарів (архіятрів), які контролювали діяльність інших лікарів. Лікарі були при цирках, театрах, громадських садах, при об'єднаннях ремісників. Особливо добре була організована медична допомога в армії. Тут були створені військові госпіталі, в яких існували табірні лікарні, лікарні легіонів тощо.
До наших днів збереглися сліди санітарних споруд, які обслуговували мирні потреби великих міст цієї держави. В римських законах розроблялися вимоги санітарного характеру: заборонялося ховати мертвих у межах міста, використовувати для пиття воду з Тибру, а рекомендувалося вживати джерельну воду. За санітарними заходами слідкували спеціальні міські чиновники-едили.
У середині IX ст. у Візантії утворюються вищі навчальні заклади, де поряд з філософією, математикою, астрономією, філологією викладалася також медицина.
Великою заслугою середньовічної медицини Сходу стало створення громадських лікарень і аптек. Лікарні виникали на основі притулків для подорожніх, цьому сприяв розвиток торгівлі і необхідність надавати допомогу хворим, які зупинялися в заїзних дворах. Утримання лікарень у Візантії знаходилось у віданні церкви. В статутах візантійських монастирів містився детальний опис розпорядку лікарень, організації навчання лікарській справі, надання допомоги хворим.
Центрами середньовічної медицини були університети. Лікарі, які викладали в них, часто належали до монаших орденів. Догматичними в медицині вважалися твори лікарів античності Гіппократа та Галена, основні думки яких вивчалися напам'ять і під час диспутів коментувалися. В університетах Західної Європи розвивалася схоластична медицина, істиною в науці загалом було те, що написане, а не досліджене. Через це в західноєвропейській медицині поряд із засобами, здобутими практикою, часто використовувались і такі, застосування яких випливало із вказівок алхімії чи астрології.
Для медицини середніх віків характерні складні лікарські прописи. Фармакологія була безпосередньо зв'язана з алхімією. Число інгредієнтів в одному рецепті доходило до декількох десятків. Особливе місце серед ліків займали про-тиотруйні засоби: так званий теріак (в основному — зміїне м'ясо), а також мітридат (опал). Теріак вважався також засобом проти всіх внутрішніх захворювань. Ці засоби були дуже дорогими, їх виготовлення відбувалося публічно, з великою урочистістю і в присутності представників влади.