Отже, біодоступність – це досягнення в певній ділянці організму (в ділянці відповідних рецепторів, т.б. там, де відбувається взаємодія лік. речовин з рецепторами) такої концентрації речовини, яка спричинює дію на організм (дійової концентрації), а в досягненні цієї концентрації приймають участь комплекс фармакокінетичних процесів (всмоктування, розподілення в організмі, метаболізм і виведення з організму лікарського засобу). Таким чином, біодоступність буде залежати від шляху введення. Наприклад, при в/в веденні вона дорівнює 100%, тому що вся доза речовини зразу попадає в кров і ця доза досягає специфічних рецепторів, т.б. вся доза діє. Якщо таку доза призначити перорально (всередину, то не вся кількість лікарського засобу потрапить у кров, тому що йде всмоктування лікарського засобу з тонкого кишечника, починається, а потім попадає в печінку і кров, т.б. йде перетворення речовини і поки ця речовина досягне необхідної ділянки організму, то її доза зменшиться, отже, в цьому випадку дозу прийому потрібно збільшити, щоб досягнути дійової концентрації засобу. Тут ми говоримо, що біодоступність засобу при прийомі всередину менша, ніж при в/в введенні. Також на біодоступність лікарського засобу впливає лікарська форма. В розчинні всмоктування буде інтенсивнішим і більш повним, ніж прийом цього ж засобу в порошку, в таблетках (в цьому випадку відіграють ще фізичні фактори: розчинність, ступінь подрібненості речовини і т.д.). На біодоступність впливають біологічні фактори, які пов'язані з функцією кишечника. Її зменшення може бути при проносах, через що порушується всмоктування речовин. Або якщо лікарські засоби розміщуються соками ШКТ. В цьому біодоступність дорівнює нулю. Наприклад, бензилпеніциліни (антибіотики) руйнуються кислотою шлунка і тому вони вводяться тільки парентерально. Деякі ліки добре всмоктуються із ШКТ, але швидко перетворюються в печінці, тому в такому випадку дози збільшують (морфін, анаприлін, аміназин).
Навколишнє середовище (метеорологічні фактори) також впливають на дію ліків. Наприклад, призначення атропіну в жарку погоду може призвести до перегрівання організму, тому що атропін блокує потовиділення. В організмі людини при значних відхиленнях температури навколишнього середовища, від зони комфорту включається ряд захисних реакцій, що створюють новий фон для дії лікарських засобів. Тому в період акліматизації (пристосування до нових кліматичних умов) людини реакція організму на той чи інший лікарський засіб може змінитись. В цей час краще утриматись від прийому ліків.
На фармакологічні ефекти ліків впливають біологічні ритми, властиві багатьом фізіологічним процесам. Встановлені добові (циркадні) коливання активності метаболізуючих ферментів печінки, чутливість ЦНС до психотропних засобів. Розділ фармакології, який вивчає дію лікарських засобів, залежно від факторів часу, т.б від біологічних ритмів і біоритмів захворювання називається хронофармакологією. Ще давно було відомо про більшу токсичність алкоголю, прийнятого зранку. Доведено, що біодоступність багатьох препаратів знижується на 20-30%, якщо їх приймати ввечері. Це пов’язано з метаболічною (перетворюючою) активністю печінки. Наприклад, метаболічна активність печінки для анаприліну найвища о 14 годині. При бронхіальній астмі у 80% хворих приступи частішають вночі. Тому таким, пацієнтам найкраще призначати бронхолітичні засоби (сальбутамол, теофілін пролонгованої дії) у разовій дозі ввечері. Побічні ефекти при застосуванні нестероідних протизапальних засобів (індометацину) розвиваються значно рідше, якщо їх призначати у вечірні години.
Режим харчування і склад їжі також впливають на дію лікарських засобів. Наприклад, призначення протидіабетичних препаратів потребує обмеження надходження з їжею легко засвоєних вуглеводів. При застосуванні антидепресанту ніаламіду хворий не повинен вживати вершки, сир, банани, пиво, вино – продукти, які містять моноаміни, тому що ці речовини підсилюють адренергічні процеси, т.б. дію ніаламіду, що може привести до гіпертонічної кризи. Якщо хворий на гіпертонічну хворобу надмірно солить їжу, це знижує ефективність лікування гіпотензивними засобами. При призначенні антибіотиків тетрациклінової групи необхідно уникати одночасного вживання харчових продуктів, що містять кальцій, наприклад, молока. Це пов’язано з тим, що кальцій може різко гальмувати всмоктування тетрациклінів.
Стать пацієнта також впливає на дію ліків. До деяких речовин, наприклад, до морфіну, нікотину, стрихніну жінки більш чутливі ніж чоловіки. Частково це пов’язано з тим, що чоловіків їх біотрансформація проходить у 2-3 рази швидше, ніж у жінок. При призначенні ліків жінкам необхідно враховувати фізіологічний стан організму (менструація, вагітність, лактація). Наприклад, призначення антикоагулянтів під час менструації може викликати велику кровотечу маткову, деякі ліки провокують цей період виникнення кропивниці. Під час вагітності порушується всмоктування ліків із ШКТ, зменшується їх концентрація в сироватці крові, прискорюється виведення з сечею.
Різноманітні патологічні процеси (стан організму). Можуть впливати на фармакологічні ефекти ліків. При захворюванні печінки сповільнюються метаболізм ліків, що може викликати токсичні явища при застосуванні їх у терапевтичних дозах. Серцеві глікозиди в здорових людей на діяльність серця практично не впливають. Їх стримуюча дія не серце спостерігається при серцевій недостатності. Жарознижувальні засоби аспірин, парацетамол не знижують температуру тіла, коли вона нормальна, а при підвищенні температур – знижують. В стані патології ліки діють сильніше.
На ефективність ліків впливає психологічний стан людини. При призначенні “модного” рекламованого препарату за рахунок навіювання може підвищуватись ефективність лікування. Деякі хворі лікуючись капсулами якогось кольору (червоного, оранжевого) вірять в лікувальну дію препаратів в капсулах саме цього кольору. Ефект навіювання у 15-40% випадків спричинює лікувальну дію.
Індивідуальна чутливість впливає на дію ліків. У деяких людей підвищена чутливість до лікарських засобів і при прийомі їх спостерігається не той ефект. Який очікується. Внаслідок підвищеної чутливості організму може виникати спотворена дія, яка проявляється у вигляді ідіосинкразії і алергії. Ідіосинкразія – це спотворена дія ліків на організм, що зумовлена недостатністю ферментів в організмі. При повторному введенні ліків може виникати алергія – це спотворена дія ліків, що зумовлюється імунною системою.
Класифікація лікарських засобів.
В медичній практиці використовують велику кількість лікарських препаратів. В зв’язку з цим виникає необхідність в класифікації лікарських засобів. Їх можна класифікувати по слідуючим принципам:
- терапевтичному застосуванні (проти кашлеві, антиангінальні, анти ритмічні засоби)
- фармакологічні дії (механізму дії) – антикоагулянти, бронхолітики
- хімічній будові (глікозиди, алкалоїди, стероїдні, бензил пеніциліни).
При складанні класифікації лікарських засобів важко дотримуватись єдиного принципу і використовують змішану класифікацію, в основі якої лежать такі ознаки, як локалізація дії, фармакологічні дефекти, терапевтичне застосування.
Завантажити реферат